MTOT: Sljedeća igračica za izmjenu šećerne bolesti?

djeluje lijek.

Poput kolačića na transportnom remenu No Colca, jedan od očeva TZD-a, imao je drukčiji pogled od svojih kolega o tome kako TZDs funkcioniraju. Godinama je osjetio da industrija laje krivo stablo. Vjerovao je da je PPAR ³ bio pogrešan metak i osjetio da su TZD-i snižavali glukozu u krvi preko tajnog učinka na nešto drugo. Ako se taj "nešto" može otkriti, vjerovao je da bi mogao stvoriti TZD-sličan inzulin senzitizer bez nuspojava. Nakon desetak godina, Colca i njegov tim konačno su otkrili svoj kamenolom i nazvali ga mitohondrijskim ciljem tiazolidindiona, ili mTOT kratko. Tada su počeli razvijati dizajnerske lijekove posebno za ciljano mTOT - uzimajući u obzir skokove i granice medicinskog znanja stečenog tijekom posljednjih nekoliko desetljeća.

Nakon što je procijenio 200 potencijalnih recepata, MSDC je u konačnici osmislio i izgradio dva lijeka pod nazivom mTOT modulator, pod imenom 0160 i 0602.

Kako biste to objasnili svojoj baki, dr. Colci? "Na talijanskom", kaže on smijehom. Ja sam na rubu da to shvatim, ali ne sasvim. Radi se o tome kako se stanice bave viškom kalorija.

Opet, molim te, dr. Colca.

OK, kaže Colca: Recimo da radimo kolačiće. I spuštaju se transporterom. Na drugom kraju kolega naplaćuje kolačiće. No, pojas počinje prebrzo trčati, neki kolačići pada i izgube se. "Ali," kaže Colca, "ako nađete način usporavanja transportne trake natrag dolje, sve će opet biti kopacetic."

To je ono što mTOT Modulator radi. Usporava transportnu traku natrag, ponovno uspostavlja normalni metabolizam u stanicama, čime se smanjuje otpornost na inzulin.

Colca kaže da su njegovi lijekovi sigurniji lijekovi protiv otpora na inzulin jer se minimalno vežu na PPAR ³, a ipak oni snižavaju glukozu u krvi, kao i povijesni TZD-i, podupire njegovu teoriju da PPAR ³ ima manju ulogu u inzulinskoj rezistenciji nego što mnogi vjeruju.

Colca ističe da je Avandia bio mnogo više "moćan aktivator" od PPARγ nego Actos, i zato su nuspojave sada zabranjene Avandije bile agresivnije od onih s Actosom.

Na temelju rezultata sadašnjih studija Faze 2, Colca vjeruje da 0602 može pasti A1C od 8. 0 do 6. 5 u jednoj godini.

I dok je dizajniran kao lijek tipa 2, Colca također smatra da mTOT lijekovi mogu pomoći tipu 1, jer lijekovi pokazuju obećanje o očuvanju funkcije beta-stanica.

Dvanaestogodišnje ispitivanje faze 2 objavljeno u posteru na nedavnim ADA znanstvenim sesijama usporedilo je jedan od njegovih medova Actosu i ustanovilo je da ima sličnu snagu za snižavanje glukoze, bez tipičnih TZD nuspojava. Premještanje naprijed, a ne uspoređivanje s placebom, kao što je učinila nedavna farmaceutska praksa, Dr. Colca se nada kako će usporediti svoje nove lijekove s postojećim lijekovima na tržištu - od glave do glave.

Što je s etikom usporedbenih ispitivanja koja koriste med ispod tamnog oblaka? Colca kaže da Actosova povezanost s rakom mokraćnog mjehura u dugotrajnoj uporabi nije dokazana. No, radi argumenata, ako se dokazuje, on ne vidi etička pitanja oko korištenja Actosa u kratkoročnim ispitivanjima s pacijentima za provođenje kliničkih usporedbi.

Zaštitni znak bijelog kruha

klasa

lijekova, a ne pojedinačni proizvodi, izgleda kao da zaštitimo pojmove "inzulin" ili "bijeli kruh".

Razmislite o zbrci koja će to stvoriti za liječnike, farmaceute, i potrošači, ako budući meds u istoj klasi moraju imati različite nazive klase kako bi izbjegli tužbe. Ne bi li to bilo gotovo nemoguće da drugi uđu u arenu?

"To je ideja", kaže Colca, koji brani pristup govoreći kako MSDC mora učiniti sve što je u njegovoj moći kako bi se povećala povratak za svoje investitore.

Kako su staze na dva agenta napredovale, 0602 je pokazao bolji profil u pogledu nuspojava i učinkovitosti tijekom 0160. Također, 0602 je "svojstveniji" u svom receptu, što znači da se može bolje povezati s patentima, maksimizirati vrijednost dioničara ponovno. Ali, 0160 je daleko od mrtvih. Istražen je kao anti-Alzheimerov med, budući da Alzheimerova istraživanja otkrivaju povezanost između upotrebe glukoze u mozgu i demencije.

The Roa

d na tržište Hoće li MSDC dovesti svoje senzitizatore inzulina na tržište? Colca kaže da je na početku bio "dovoljno naivan da vjerujemo da to možemo učiniti sami", ali sada misli da je malo vjerojatno. On kaže da faza 3 suđenja košta 22.000 dolara po sudioniku, koja uključuje 2-3 tisuće sudionika. Osim toga, novi kardiovaskularni sigurnosni putovi koje FDA traži u post-avandijskom razdoblju dodati će još 120 milijuna dolara na cijenu. MSDC će trebati pomoć iz dubokih džepova kako bi dobili svoju pilulu lokalnoj Rite-Aid. Razvijanje novih lijekova nije za blijede srce ili plitke torbice.

Kako bi došli do mjesta na kojem su danas, MSDC je izgorio čak 55 milijuna dolara u rizičnom kapitalu i u tijeku je podizanje 40 milijuna dolara više za završetak posla - dobivanje 0602 kroz šestomjesečnu studiju faze 2b od 350 -400 ljudi.

Kakve tvrtke s kojima Big Pharma razgovarate, dr. Colca? On se smije kako kaže: "Svi oni."

Kladim se da su svi zainteresirani: više od jedne tvrtke Big Pharma nedostaje blockbuster šećerne bolesti u svom portfelju, a što bi moglo biti veći blockbuster nego sigurni inzulin senzitizer čija jedina nuspojava su mršavljenja i stari Odricanje od odgovornosti

Ovaj je sadržaj stvoren za blog Diabetes Mine, blog zdravlja potrošača usredotočen na dijabetes.

: Sadržaj koji je stvorio tim za šećernu bolest. Za više informacija o partnerstvu zdravlja s Diabetes Mine, molimo kliknite ovdje.